Wyraziste kolory budziły zainteresowanie człowieka od początków istnienia cywilizacji – a nawet wcześniej. Już neandertalczycy wykorzystywali do malowania ciała barwne substancje znajdywane w swoim otoczeniu. Homo sapiens prócz tego wykonywał naskalne malowidła, znane z takich jaskiń, jak Altamira w Hiszpanii czy Lascaux we Francji. Jako barwniki dawni ludzie wykorzystywali przede wszystkim łatwo dostępne minerały. Była to na przykład ochra – rodzaj glinki zmieszanej ze związkami żelaza. W zależności od składu ochra ma zabarwienie od żółtego przez czerwonawy do brązowego. Innym naturalnym barwnikiem jest hematyt (ruda żelaza o wzorze Fe2O3), który po rozdrobnieniu ma krwistoczerwony kolor. Pierwsze barwniki były zatem związkami nieorganicznymi.
Nowe zapotrzebowanie na barwniki pojawiły się wtedy, gdy człowiek zaczął wytwarzać odzież z włókien naturalnych. Włókna takie są zbudowane z białek (wełna, jedwab) lub węglowodanów (len, bawełna). Związki te są bezbarwne, przez co uzyskane z nich tkaniny mają nieciekawe, najczęściej szarobure zabarwienie. Naturalne dla człowieka dążenie do upiększania siebie i swojego otoczenia sprawiło, że zaczął barwić te włókna, a surowców do tego szukał najpierw w naturze. Jego oko spoczęło przede wszystkim na kwiatach i owocach, gdyż te fragmenty roślin są często jaskrawo ubarwione, by zwrócić uwagę odpowiednich zwierząt. Barwniki pozyskiwane z tych źródeł są oczywiście związkami organicznymi.
Pozyskiwanie barwników naturalnych było bardzo trudne. Jeden kwiat krokusa zawiera średnio 7 miligramów suchego szafranu. Do wytworzenia 1 g indygo potrzeba około 200 g suchych płatków kwiatu, podczas gdy farbowanie jednej pary dżinsów wymaga od 3 do 12 g barwnika. Jeszcze mniejsza jest wydajność otrzymywania koszenili i purpury tyryjskiej. Dlatego człowiek od dawna starał się otrzymać barwniki sztucznie, co obniżyłoby ich ceny i umożliwiło zastąpienie np. plantacji indygowca uprawami roślin jadalnych. Stało się to możliwe dzięki rozwojowi chemii organicznej – stosowane dziś barwniki sztuczne to skomplikowane związki organiczne.
Charakterystycznym fragmentem barwników organicznych jest tzw. grupa chromoforowa. Jest to fragment cząsteczki odpowiedzialny za barwę, który może być jakąś grupą funkcyjną (jak –NO2) albo na przykład układem sprzężonych, czyli ułożonych na przemian z pojedynczymi, wiązań podwójnych.
Dzięki syntezie sztucznych barwników chemicy pomogli też malarzom. Dawniej prawie każdy szanujący się mistrz pędzla samodzielnie opracowywał receptury swoich farb, których tajemnicy zazdrośnie strzegł przed rywalami. Jako barwniki i pigmenty malarze wykorzystywali najróżniejsze, czasem bardzo egzotyczne i trudno dostępne substancje. Należał do nich lapis lazuli, niebieski barwnik ultramaryny. Lapis lazuli był minerałem pochodzącym ze złóż w Afganistanie, które jednak zostały wyczerpane w XIX wieku. Do dziś nie udało się znaleźć odpowiednika tego pigmentu, który dałby równie piękną barwę. Jednak dzięki opracowaniu metod syntezy niezliczonych barwników organicznych dzisiejsi malarze mają znacznie łatwiejsze życie. Popularne są np. farby akrylowe, które stanowią zawiesinę pigmentu w żywicy z grupy tworzyw poliakrylowych.
